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药代动力学检测

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发布时间：2024-05-21 08:15:32 更新时间：2025-02-18 14:33:49

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　　药代动力学去哪里做?中析研究所检测中心可对各药代动力学实验，出具第三方药代动力学检测报告。药代动力学是基于药物研发需求，设计并执行各种体内、体外药代动力学研究，有助于提高药物研发的成功率的学科。

检测范围

　　药代动力学体外研究

　　血浆蛋白结合率测定、肝微粒体代谢试验、CYP450诱导试验、代谢产物确证、代谢途径的确证、药物-药物相互作用、肝细胞代谢稳定性试验、血浆稳定性试验、CYP450抑制试验、代谢产物推测、代谢途径的推测、跨膜转运试验、代谢表型研究

　　药代动力学体内研究

　　血浆动力学研究、排泄研究、血脑屏障、组织分布研究、物料平衡、ADC药代动力学评价等

药代动力学体外研究

在新药研发过程中，从苗头化合物发现到候选化合物选择，尤其是在化合物的优化过程中，作为筛选的重要工具，药代动力学体外研究（ADME）发挥重大作用，通过高通量筛选助力先导化合物发现及优化，帮助药物研发人员尽快了解化合物性质，以加速获得候选化合物。我们的ADME筛选服务可以提供定制化的方案，以满足不同客户的特定项目需求。

体外ADME过程：

服务项目：

2、药代动力学体内研究

提供各项体内药代动力学研究，组织分布研究服务。

研究类型：

· 动物：啮齿类，非啮齿类

· 给药方式：IV/SC/IM/IP/PO等

· 生物样品：血浆、全血、CSF、胆汁等不同流体生物基质

· 脏器：脑、CSF、肝、心、肾等分布实验和BBB透过实验

· 排泄：粪便、尿液、胆汁等

· DDI，pH调节，P-gp抑制试验等

服务项目：

一. 剂量选择

动物体内药代动力学研究应至少设置三个剂量组，其高剂量最好接近最大耐受剂量，中、小剂量根据动物有效剂量的上下限范围选取。主要考察在所试剂量范围内，药物的体内动力学过程是属于线性还是非线性，以利于解释药效学和毒理学研究中的发现。

二. 试验动物

一般采用成年和健康的动物。常用动物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、犬、小型猪和猴等。

动物选择的一般原则如下：

ü 首选动物：尽可能与药效学和毒理学研究一致；

ü 尽量在清醒状态下试验，动力学研究最好从同一动物多次采样；

ü 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物，其中一种为啮齿类动物；另一种为非啮齿类动物（如犬、小型猪或猴等）。其他药物，可选用一种动物，建议首选非啮齿类动物；

ü 经口给药不宜选用兔等食草类动物。

三. 给药途径

所用的给药途径和方式，应尽可能与临床用药一致。常用的给药途径有经口给药（口服、灌胃）、皮下注射、腹腔注射和静脉注射。另外还有脑内给药、直肠内给药、经皮肤给药等给药方法。

四. 研究项目

ü 血药浓度-时间曲线

ü 吸收

ü 分布

ü 排泄

ü 与血浆蛋白的结合

ü 生物转化

ü 对药物代谢酶活性的影响

五. 血药浓度-时间曲线

(1) 受试动物数

ü 血药浓度-时间曲线的每个采样点不少于5个数据，最好从同一动物个体多次取样；

ü 如由多只动物的数据共同构成一条血药浓度-时间曲线，应相应增加动物数，以反映个体差异对试验结果的影响；

ü 建议受试动物采用雌雄各半，如发现动力学存在明显的性别差异，应增加动物数以便认识受试物的药代动力学的性别差异。对于单一性别用药，可选择与临床用药一致的性别。

(2) 采样点

Ø 给药前需要采血作为空白样品，观察血浆的基质效应；

Ø 为获得一个完整的血药浓度-时间曲线，采样时间点的设计应兼顾药物的吸收相、平衡相（峰浓度附近）和消除相。一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是峰浓度（C_max）；在C_max附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点；

Ø 整个采样时间至少应持续到3-5个半衰期，或持续到血药浓度为C_max的1/10-1/20；

Ø 为保证最佳采样点，建议在正式试验前，选择2-3只动物进行预试验，然后根据预试验的结果，审核并修正原设计的采样点。

(3) 给药方式

Ø 口服给药：一般在给药前应禁食12小时以上，以排除食物对药物吸收的影响。另外在试验中应注意根据具体情况统一给药后禁食时间，以避免由此带来的数据波动及食物的影响，一般可以在口服给药3-4小时后就可以给水给粮；

Ø 注射给药：饮食饮水对血液中药物影响不大。

(4) 药代动力学参数

根据试验中测得的各受试动物的血药浓度-时间数据，求得受试物的主要药代动力学参数。静脉注射给药，应提供t_1/2（消除半衰期）、V_d（表观分布容积）、AUC（血药浓度-时间曲线下面积）、CL（清除率）等参数值；血管外给药，除提供上述参数外，尚应提供C_max和T_max（达峰时间）等参数，以反映药物吸收的规律。另外，提供统计矩参数，如MRT（平均滞留时间）、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)等，对于描述药物药代动力学特征也是有意义的。

(5) 多次给药药代动力学研究

当药物在临床上将连续多次应用时，需明确多次给药的药代动力学特征。根据研究目的，应考察药物多次给药后的稳态浓度（C_ss），药物谷、峰浓度的波动系数（DF），以及是否存在药物蓄积作用和/或药酶的诱导作用。